劉志強:現(xiàn)代質(zhì)譜技術(shù)與傳統(tǒng)中藥研究
長春應用化學研究所 劉志強教授
2014年8月29日第三屆環(huán)渤海色譜質(zhì)譜學術(shù)報告會在天津市萬源龍順莊園農(nóng)業(yè)博覽館順利召開。大會邀請到多位色譜質(zhì)譜屆專家學者做了精彩的報告。來自長春應用化學研究所的劉志強教授為大會帶來了《現(xiàn)代質(zhì)譜技術(shù)與傳統(tǒng)中藥研究》的報告。
劉志強教授介紹到隨著科技的日益發(fā)展,使用者對現(xiàn)代質(zhì)譜技術(shù)有著更高的要求,包括靈敏、快速、特異、化學計量、復雜體系、無需分離和痕量分析。
現(xiàn)在傳統(tǒng)中藥研究中遇到的問題有化學成分較復雜、作用機理不清楚、物質(zhì)基礎(chǔ)不明確、質(zhì)控標準不科學,所以中藥成分結(jié)構(gòu)表征、中藥作用機制、中藥質(zhì)量控制和中藥物質(zhì)基礎(chǔ)成為創(chuàng)新中藥研發(fā)的首要目的。
劉志強教授主要從質(zhì)譜技術(shù)在中藥化學成分研究中的應用、質(zhì)譜技術(shù)在中藥活性篩選研究中的應用和質(zhì)譜技術(shù)在中藥物質(zhì)基礎(chǔ)研究中的應用三個方面介紹了現(xiàn)代質(zhì)譜技術(shù)與傳統(tǒng)中藥研究。
質(zhì)譜技術(shù)在中藥化學成分研究中的應用
在質(zhì)譜技術(shù)在中藥化學成分研究中的應用中,劉志強教授介紹了中藥復雜體系中皂苷類化合物的質(zhì)譜分析,結(jié)構(gòu)復雜皂苷類化合物碎裂調(diào)控的質(zhì)譜分析方法,中藥復雜體系中寡糖類化合物的質(zhì)譜分析,中藥體內(nèi)代謝產(chǎn)物的質(zhì)譜分析(中烏頭堿的大鼠肝微粒體P450代謝產(chǎn)物分析、烏頭類生物堿的腸內(nèi)菌代謝產(chǎn)物的分析),中藥體內(nèi)化學成分的在線質(zhì)譜分析、活體微透析-液/質(zhì)聯(lián)用在線分析方法等。
在主要藥效活性物質(zhì)組在健康大鼠以及腦缺血術(shù)后大鼠腦內(nèi)的藥動學變化研究中,金絲桃苷、槲皮素和1,5-二咖啡酰奎寧酸三種成分均能順利透過血腦屏障到達腦部發(fā)揮作用,三種藥物成分在體內(nèi)達峰時間迅速,進入血液半小時即在腦內(nèi)達到最大濃度,且消除迅速,均在三小時左右大部分在腦內(nèi)消除。劉志強教授還介紹到使用DART-MS技術(shù)用于中藥質(zhì)譜指紋譜的構(gòu)建,在制川烏DART-MS指紋譜中,譜圖重現(xiàn)性好、真實反映其化學信息,不合格的制川烏,能夠觀察到明顯的雙酯型離子峰且半度在30%以上,合格的制川烏,只觀察到m/z616,半度在10%以下。在中藥材產(chǎn)地區(qū)分、品質(zhì)評價中,將LC-MS指紋圖譜技術(shù)與化學計量學方法相結(jié)合,應用于五味子的產(chǎn)地區(qū)分。
質(zhì)譜技術(shù)在中藥活性篩選研究中的應用
在質(zhì)譜技術(shù)在中藥活性篩選研究中的應用中,劉志強教授介紹了直接親和質(zhì)譜方法,利用中藥活性成分與雙鏈DNA的相互作用研究對中藥中的抗腫瘤成分進行了篩選和活性評價研究,在對黃連中11中生物堿類、22種黃酮類和9種人參皂苷類中藥化學成分單體與雙鏈DNA的相互作用進行了研究,并獲得了構(gòu)效關(guān)系以及作用機理的信息。強度衰減質(zhì)譜方法適合于生物靶分子較大無法利用質(zhì)譜方法對復合物離子進行分析,通過加入生物靶分子前后小分子配體在質(zhì)譜中的強度變化來篩選。離心超濾質(zhì)譜方法具有無需繁瑣的分離過程;靈敏、快速、給出結(jié)構(gòu)信息;具有高通量特點;適用于復雜體系。
質(zhì)譜技術(shù)在中藥物質(zhì)基礎(chǔ)研究中的應用
在烏頭屬有毒中藥炮制機理的研究中,發(fā)現(xiàn)了烏頭屬有毒中藥在不同炮制加工過程中雙酯型生物堿成分C-8位基團發(fā)生的不同化學反應;建立了烏頭屬有毒中藥炮制過程中化學研究的質(zhì)譜分析方法。在烏頭屬有毒中藥配伍規(guī)律的研究中,研究了禁忌配伍過程中化學成分的變化。
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