甲氨喋呤
藥物別名：MTX
藥物類別：抗腫瘤抗代謝類
適應(yīng)癥：用于急性白血病，尤其是急性淋巴細(xì)胞性白血病，絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎等效果較好。對頭頸部腫瘤、乳腺癌，舌咽癌，膀胱癌，睪丸腫瘤，肺癌及盆腔腫瘤均有一定療效。
作用機(jī)理：主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達(dá)到阻礙腫瘤細(xì)胞DNA的合成，而抑制腫瘤細(xì)胞的生長與繁殖。MTX 對二氫葉酸還原酶具有高度的親和力，與其結(jié)合后阻止二氫葉酸還原酶為四氫葉酸，后者在嘌呤，嘧啶核苷酸生物合成過程中起一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用。故本藥使脫氧尿苷酸不能形成脫氧胸苷酸，使ＤＮＡ生物合成受阻，而嘌呤核苷酸，ＲＮＡ及某些蛋白質(zhì)的合成也因此受阻。
體內(nèi)過程：口服吸收較好，30～60分鐘血藥濃度達(dá)高峰，肌注后血中濃度維持較久，腦脊液中濃度可維持6天左右，吸收后60～85%與血漿蛋白結(jié)合，能少量通過血腦屏障，主要以原形從尿中排出。肝腎功能可增加本品毒性。
毒性反應(yīng)：MTX可以引起嚴(yán)重的粘膜反應(yīng)，如口腔炎，潰瘍性胃炎，出血性腸炎，有時(shí)出現(xiàn)腸穿孔而致死；還有骨髓抑制，如粒細(xì)胞減少，血小板減少，貧血以及全血象下降，這與所用劑量和給藥方案有關(guān)，此外，尚有輕度惡心，脫屑性皮炎，脫發(fā)和間質(zhì)性肺炎等；反復(fù)應(yīng)用低劑量MTX可引起脂肪肝和肝硬化；大劑量MTX可致腎臟毒性；還可使精子和 卵子發(fā)生缺陷，孕婦使用可致畸胎，少數(shù)病人有月經(jīng)延遲及生殖功能減退。
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